1-(5-氟-2-碘苯基)乙酮的新合成工艺

摘要：

本研究报道了劳拉替尼的关键中间体1-(5-氟-2-碘苯基)乙酮(1)的新合成工艺.以4-氟苯胺为起始原料,利用双氧水-氢溴酸体系对氨基邻位进行溴代反应得2-溴-4-氟苯胺,再与乙烯基正丁醚发生Heck反应后酸化体系引入乙酰基,最后重氮化后碘代反应等一系列反应合成了(1),总收率65.2％(以4-氟苯胺计).与目前公开的路线相比,本工艺操作简便,原料价廉易得,各步收率高,适合工业化生产.

关键词：劳拉替尼;中间体;1-(5-氟-2-碘苯基)乙酮;新合成工艺

所属期刊栏目：49

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2021-12-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：28-29,33