立他司特的合成工艺优化研究

摘要：

对现有的立他司特合成工艺进行优化,以2-(叔丁氧基羰基)-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸为初始原料,在酸性条件下脱Boc后,与苯并呋喃-6-羧酸发生缩合反应,再与(S)-2-氨基-3-甲砜基-苯丙酸缩合反应后得到立他司特,总收率在45％左右.优化后的工艺极大地简化了生产操作,缩短生产时间,降低生产成本,适合工业规模化生产,精制后的纯度符合立他司特原料药的质量要求.目标产物经1 HNMR、13 CNMR和ESI-MS得到结构确证.

关键词：立他司特、合成、工艺优化、干眼症

所属期刊栏目：49

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2021-02-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：33-35,56