Aurora-B激酶抑制剂AZD1152-HQPA的合成

摘要：

AZD1152-HQPA是Aurora-B激酶选择性抑制剂AZD1152(Barasertib)的前体,具有喹唑啉母核.本研究对其合成路线进行优化.以2-氨基-4-氟苯甲酸为起始原料,经环合、取代、氯代、氨化、酰胺化以及最后取代等六步反应得到Aurora-B选择性激酶抑制剂AZD1152-HQPA,总收率27.6％,产物纯度大于99％.通过对酰胺化缩合条件的优化,使得整条合成路线原料便宜易得、反应操作简便,且成本更低,适合AZD1152-HQPA的放大合成.

关键词：肿瘤、Aurora激酶抑制剂、喹唑啉、酰胺化、合成

所属期刊栏目：48

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：贵州省科技支撑计划项目;贵州省自然科学基金资助项目;州省卫生健康委科技基金;贵阳市科技基金;贵州省大学生创新计划项目

在线出版日期：2020-05-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：29-31