固-液结合法合成布舍瑞林

摘要：

采用固-液结合法,通过4+5片段缩合合成九肽布舍瑞林.以2-Cl-Trt树脂为固相载体,分别合成四肽(pGlu-His-Trp-Ser-OH)和保护五肽(Fmoc-Tyr(Bzl)-D-Ser(But)-Leu-Arg(NO2)-Pro-OH).保护五肽与乙胺溶液在DCC/HOBt作用下得到Fmoc-Tyr(Bzl)-D-Ser(But)-Leu-Arg(NO2)-Pro-NHEt,随后脱除Fmoc保护基和在pd/C催化作用下脱除侧链保护基得Tyr-D-Ser(But)-Leu-Arg-Pro-NHEt,所得五肽与四肽在HBTU/HOBT作用下合成得到九肽布舍瑞林.所得粗品经高压制备液相分离纯化得纯度98％产品,经与标准品比对和质谱分析,确证产物为布舍瑞林.

关键词：布舍瑞林、固-液结合法、片段缩合、多肽合成

所属期刊栏目：48

分类号：TS197(纺织工业、染整工业)

资助基金：海南医学院科研培育基金;海南医学院人才引进基金

在线出版日期：2020-04-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：46-48,110