蛋白酶体抑制剂Marizomib及其合成策略

摘要：

Marizomib(Salinosporamide A,NPI-0052)是海洋放线菌Salinisporatropica中分离出的代谢产物.Marizomib具有较好的蛋白酶体抑制活性,能同时抑制三个蛋白酶体活性亚基,由于其可以与蛋白酶体形成稳定的四氢呋喃环,所以可以延长抑制蛋白酶体时间.由于Marizomib优异的特性,各国研究者对其进行了深入的研究,如其作用机制,药代动力学,临床应用,全合成等,目前Marizomib正在Ⅲ期临床研究阶段.本文综述了Marizomib的作用机制,构效关系,生物发酵生产Marizomib,及全合成策略.

关键词：蛋白酶体抑制剂、Marizomib、生物发酵、合成、构效关系

所属期刊栏目：48

分类号：R979.1(药品)

在线出版日期：2020-04-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：14-18,29