盐酸帕洛诺司琼的合成工艺研究

摘要：

盐酸帕洛诺司琼是5-HT3受体拮抗剂,临床用于治疗由化疗、 放疗引起的恶心、 呕吐等副作用.目前有盐酸帕洛诺司琼的合成路线有两条,其中一条路线制得的盐酸帕洛诺司琼的总收率为12.9％,另一条的制备的盐酸帕洛诺司琼的总收率为13.9％.本文对盐酸帕洛诺司琼合成工艺进行了优化和改进.针对关键中间体四氢奈甲酸酰胺奎宁(I)的合成,在反应体系中加入三乙胺作为缚酸剂,使产物(I)的收率由原工艺路线的50.4％提高到60.1％,总产率由原来的的13.9％提高到16.2％,生产成本明显降低.

关键词：盐酸帕洛诺司琼、四氢奈甲酸酰胺奎宁、缚酸剂、工艺优化、合成

所属期刊栏目：48

分类号：O626.4(有机化学)

在线出版日期：2020-03-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：30-31,60