PI3 K&mTOR双重抑制剂Apitolisib的合成工艺改进

摘要：

PI3K&mTOR双重抑制剂有望克服PI3K抑制剂耐药性等问题.Apitolisib为PI3K&mTOR双重抑制剂,目前处于临床Ⅱ期.以7-甲基噻吩[3,2-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮(2)为原料,经氯代、 取代、 甲酰化、 还原胺化和Suzuki反应等5步反应制得Apitolisib,并对其中的氯代,Suzuki反应进行了工艺的优化,反应总收率达32.0％.化合物结构经过1 H-NMR,MS,HPLC确证.本工艺相比较于较原工艺具有反应时间短、 操作步骤简单、 收率较高等优点.

关键词：PI3K&mTOR双重抑制剂、Apitolisib、工艺改进、Suzuki反应

所属期刊栏目：47

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2020-01-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：64-65,75