(R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸的合成

摘要：

报道一种从L-乳酸出发拆分制备巴尼地平关键中间体(R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸的合成新方法,即以L-乳酸为起始原料,经硫酸催化异丙酯化、2,2,6-三甲基-4 H-1,3-二噁英-4-酮乙酰乙酰化后与3-氨基巴豆酸甲酯、 间硝基苯甲醛进行Hantzsch反应,然后用乙醇重结晶拆分得到(S)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸-(S)-1'-异丙氧基-1'-氧代-2'-丙醇酯,后者经碱水解、 酸化得到目标产物,总收率20.6％,纯度98.66％,结构经1 H NMR、HRMS鉴定.

关键词：巴尼地平、关键中间体、L-乳酸、拆分

所属期刊栏目：47

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：贵州省研究生教育教学改革重点课题黔教合YJSCXJH[2018]019;贵州省科技计划社会攻关项目黔科合[2016]支撑2851;贵阳市科技计划项目筑科合同 [20161001]41号;贵州省普通高等学校科技拔尖人才支持计划黔教合KY 字[2017]072

在线出版日期：2019-12-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：53-55