4-[4-氟-3-(哌嗪-1-羰基)苄基]-2H-酞嗪-1-酮合成工艺研究

摘要：

对PARP抑制剂4-[4-氟-3-(哌嗪-1-羰基)苄基]-2H-酞嗪-1-酮的合成工艺进行了改进,使用更为价廉的邻苯二甲酰亚胺作为起始原料,经选择性还原、加成、水解制得关键中间体2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸,然后与1-叔丁氧羰基哌嗪缩合制得目标化合物,总收率达41.9%.用质谱、核磁共振氢谱确定了目标化合物的结构.与原工艺相比,该方法起始原料价廉易得,降低了成本,避免了大量的含碱废水,更易于工业化.

关键词：PARP抑制剂、4-[4-氟-3-(哌嗪-1-羰基)苄基]-2H-酞嗪-1-酮、合成

所属期刊栏目：46

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2018-03-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：31-32,50