维帕他韦关键中间体的合成工艺研究

摘要：

改进了抗丙肝治疗药维帕他韦关键中间体9-溴-3-(2-溴乙酰基)-10,11-二氢-5H-二苯并[c,g]色烯-8(9H)-酮的合成工艺.以4-溴-3-甲基苯甲酸为起始原料,经取代、 环合、 溴代得到9-溴-3-(2-溴乙酰基)-10,11-二氢-5H-二苯并[c,g]色烯-8(9H)-酮(1).关键中间体1的总收率为35%(以4-溴-3-甲基苯甲酸计),其结构经MS、1H-NMR、13C-NMR确证.该路线所用原料价廉易得、 操作简便、 条件温和,为工业化生产奠定了基础.

关键词：维帕他韦关键中间体、NS5A抑制剂、合成

所属期刊栏目：45

分类号：TQ463.5

在线出版日期：2017-08-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：105-106,113