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布南色林的合成

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布南色林是一种新型非典型抗精神病药物.本研究是在中试规模研究其合成工艺.具体步骤如下:由氟苯甲酸甲酯与乙腈在氢化钠碱性条件下缩合得对氟苯甲酰乙腈,再与75%的多聚磷酸和环辛酮环合,一步得到4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢-环辛烷并[b]吡啶-2(1H)-酮,与三溴氧磷发生溴化反应生成2-溴-4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢-环辛烷并[b]吡啶,最后与N-乙基哌嗪在碳酸钾、碘化钾催化下进行亲核取代反应,得到布南色林,总收率约52.2%.

布南色林、抗精神病药、溴化、合成

45

R971+.4(药品)

2017-07-12(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

共3页

50-52

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广州化工

1001-9677

44-1228/TQ

45

2017,45(11)

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