(S)-N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷甘氨酸的合成

摘要：

研究通过化学合成法制备沙格列汀关键中间体(S)-N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷甘氨酸.以溴代金刚烷为起始原料,经亲核取代、混酸氧化、碱水解、肟化反应、催化氢化、氨基保护以及手性拆分等7步反应获得目标产物.所制备目标产物的总收率17.1%,光学纯度98.7%.本合成工艺稳定,操作简便,条件温和,适合(S)-N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷甘氨酸工业化生产.

关键词：沙格列汀、中间体、(S)-N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷甘氨酸、拆分

所属期刊栏目：45

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：贵州省卫生计生委科学技术基金gzwjkj2014-2-102;贵州省科技厅中药现代化项目黔科合ZY字[2013]3019号;贵州省科技厅社发攻关项目黔科合SY字[2015]3030;贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心建设项目黔教合KY字[2014]219

在线出版日期：2017-07-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：45-47