一锅法合成医药中间体异吲哚并1,2,3-三唑的研究?

摘要：

以Pd( PPh3)2 Cl2/selectfluor为催化剂,在Et3 N/THF/MeCN 混合溶剂中,利用叠氮与炔烃的连串反应合成异吲哚并1,2,3-三唑医药中间体。研究了催化剂种类及其用量、反应温度、反应底物种类等因素对反应的影响,通过对产物进行GC-MS和NMR分析,得到了合成异吲哚并1,2,3-三唑的最佳反应条件为：邻碘苄基叠氮0．3 mmol,苯乙炔1．2 equiv,溶剂Et3 N/THF/MeCN (1：1：1)3 mL,在Pd(PPh3)2Cl2(5mmol%)/selectfluor(2 equiv)的催化下,80℃条件下反应回流,产率达到58%~85%。

关键词：连串反应、selectfluor试剂、异吲哚并1、2、3-三唑

所属期刊栏目：44

分类号：O62116(有机化学)

资助基金：湖南省大学生创新性学习实验研究项目No．20131054744。

在线出版日期：2016-09-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：80-81,109