12-对甲基苯酰氧基-14-脱氧穿心莲内酯合成工艺改进

摘要：

为了较高收率地获得12-对甲基苯酰氧基-14-脱氧穿心莲内酯,对其合成工艺中的酯化反应进行优化研究。发现反应时间、原料投料比、溶剂用量、缩合剂用量分别为22 h,1：1.1,1：25,1：1.2时为佳,且使用缩合剂DIC时的反应收率最高,使用缩合剂EDAC时副产物最少。此外,对起始原料穿心莲内酯进行重结晶纯化有利于减少副产物。经上述反应优化后,总收率可达15.3%。中间体及目标产物的结构均经1 H-NMR、13 C-NMR、 IR和MS确证。

关键词：穿心莲二萜内酯、合成、工艺改进

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：广州市科学研究专项No.2014J4100015

在线出版日期：2016-04-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：59-61