甲氧头孢菌素中间体7-AMCA的合成工艺优化

摘要：

7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸(7-AMCA)是合成甲氧头孢菌素关键中间体7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯(7-MAC)的重要中间体.采用7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)和1-甲基-1H-1,2,3,4-四唑-5-硫醇(5-MMT)为原料,以乙酸为溶剂,甲磺酸为催化剂,经亲核取代制备得到7-AMCA.本文主要探讨了物料配比、催化剂用量、反应时间和温度等因素对反应的影响,并通过二次回归建立了数学模型,确定了合成7-AMCA的最佳工艺条件.在此基础上合成的产品收率高达93.24%,HPLC纯度98.76%.产品结构经1H NMR和IR表征确认.

关键词：7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸、7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯、7-ACA、5-MMT、二次回归

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分类号：TQ4;TQ9

资助基金：浙江省教育厅科研项目20060798;浙江工业大学校基金重点项目20070174

在线出版日期：2010-03-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：80-83