10.3969/j.issn.1001-9677.2007.06.016
邻氯苯甘氨酸甲酯的拆分
目的是合成氯吡格雷的一种重要中间体(S)-(+)-邻氯苯甘氨酸甲酯,并将其拆分,得到有旋光活性的产物.方法是通过研究外消旋的邻氯苯甘氨酸甲酯在甲醇和丙酮的混合溶剂中,用L-(+)-酒石酸进行拆分的工艺;通过正交试验和条件实验得到了邻氯苯甘氨酸甲酯的拆分工艺是温度30℃,时间5h,混合溶剂丙酮与甲醇的体积比为1:4,邻氯苯甘氨酸甲酯与L-(+)-酒石酸的摩尔比为1:1.1,此时一次性得到产物旋光为88°,产率大于90%;同时还尝试母液的套用,从2-(2-氯苯)甘氨酸开始,该工艺的总收率77.9%,此工艺具有良好的工业前景.
邻氯苯甘氨酸甲酯、L-(+)-酒石酸、拆分、正交实验法
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O6(化学)
2008-04-14(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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