美托洛尔药物释放剂型影响药物间的相互作用

摘要：

选择性β肾上腺素受体拮抗剂美托洛尔常用于急性心肌梗死、心绞痛、高血压、心律失常等疾病的治疗,它是S、R对映体的消旋混合物.S对映体主要负责β受体拮抗作用,具有β1选择性,而R对映体的亲和力和选择性相对较低.美托洛尔主要由肝脏代谢,预计其中65％通过O脱甲基化、10％经过α羟基化,10％由N脱烷基化途径代谢.细胞色素P450 2D6(cytochrome P450 2D6,CYP2 D6)主要负责α羟基化作用和部分O脱甲基化作用,其立体特异性优选R对映体的代谢作用.还有一种替代代谢途径具有高亲和力,但代谢能力低,极易饱和,优选S对映体代谢.

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在线出版日期：2013-05-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：118-120