吖啶酰胺基硫脲类衍生物的体外抗肿瘤活性研究

摘要：

目的:对吖啶酰胺基硫脲类衍生物进行体外抗肿瘤活性筛选,并初步探讨其抗肿瘤机制.方法:采用CCK-8法检测该吖啶类化合物4a对人肺癌A549细胞、人鼻咽癌CNE-2细胞、人胰腺癌panc-1细胞、人脑神经母细胞瘤SN-K细胞及人子宫颈癌Hela细胞的体外抗肿瘤活性,并以作用活性最强的细胞进行后续实验;采用HE染色观察药物作用后细胞形态的变化;采用流式细胞术检测药物对肿瘤细胞凋亡和细胞周期影响.结果:吖啶类化合物4a对各肿瘤细胞均显示了一定的抑制作用,对A549、CNE-2、panc-1、SN-K及Hela细胞的IC50分别为(3.59±0.49) mg/L、(17.93±0.02) mg/L、(53.88±0.87) mg/L、(32.34±0.18) mg/L、(37.43±0.12) mg/L,对A549细胞的抑制活性最强.HE染色结果显示吖啶类化合物4a作用A549细胞后,细胞间隙增大,体积变小,核固缩.流式细胞仪检测不同浓度吖啶类化合物4a A549作用48 h后,低剂量组、中剂量组、高剂量组的坏死率分别为(2.63±0.21)％、(2.70±1.19)％、(38.80±0.10)％;细胞周期中G2期和S期逐渐增加(P＜0.05).结论:吖啶类化合物4a对多种肿瘤细胞均有一定的抑制作用,对A549细胞抑制活性最强,其初步作用机制可能是通过将细胞阻滞于G2期和S期,促进细胞凋亡,从而抑制肿瘤细胞生长.

关键词：抗肿瘤、DNA嵌入剂、吖啶酰胺基硫脲类衍生物、CCK-8、细胞凋亡

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分类号：R979.1(药品)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81260657;广西自然科学基金资助项目2014GXNSFBA118182;广西教育厅科学研究基金资助项目YB2014181;广西医科大学2014年未来学术之星课题项目WLXSZX1545;广西医科大学2015年大学生创新创业计划项目201510598118

在线出版日期：2016-08-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：194-200