10.3969/j.issn.1005-930X.2007.02.021
肝靶向前药Gal-HSA-RA的制备及特性
目的:合成肝靶向前药半乳糖化人血清白蛋白与维甲酸(retinoic acid , RA)偶联物,并探讨偶联物的肝靶向作用.方法:以半乳糖和人血清白蛋白为原料,合成半乳糖化人血清白蛋白偶联物(galactosyl-human serum albumin, Gal-HSA),该偶联物与RA进一步偶合后,得肝靶向抗肿瘤前药半乳糖化人血清白蛋白与维甲酸偶联物(Gal-HSA-RA);利用激光解吸飞行时间质谱技术分析了目标产物中半乳糖、RA与HSA的结合状态、糖密度(半乳糖摩尔数/蛋白摩尔数)和药密度(药物摩尔数/蛋白摩尔数);目标产物经131I标记后进行家兔显像和小鼠体内分布实验.结果:合成的目标产物糖相对密度为51,药相对密度为12;目标产物在肝脏的最大吸收达到73%.结论:合成的目标产物具有较强的载药能力和良好的肝靶向作用.
维甲酸、肝靶向、前药、半乳糖、人血清白蛋白
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R944.9(药剂学)
广东省科技厅科技计划2004B30101004
2007-07-30(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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