帕拉米韦巯基二肽前药的合成及其稳定性研究

摘要：

目的 合成一系列帕拉米韦巯基二肽前药并考察其在不同介质中的稳定性.方法 以帕拉米韦结构中1位羧基为反应位点,巯基二肽为载体,通过酯化反应合成一系列帕拉米韦巯基二肽前药.采用高效液相色谱法测定帕拉米韦巯基二肽前药在不同pH值缓冲溶液、大鼠胃液、大鼠小肠液、人工胃液(含胃蛋白酶)、人工肠液(含胰酶)、大鼠血浆中的稳定性,采用一级动力学方程计算降解速率常数.结果 合成了4个帕拉米韦巯基二肽前药,它们在胃肠道中稳定性良好.结论 帕拉米韦巯基二肽前药具有良好的稳定性,为帕拉米韦口服给药的开发可提供依据.

关键词：帕拉米韦巯基二肽前药;帕拉米韦;前体药物;稳定性;高效液相色谱

所属期刊栏目：36

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目;江西省研究生创新专项资金项目

在线出版日期：2021-08-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：1341-1348