芳基硼酸频哪醇酯的氟19标记方法的研究

摘要：

目的 开发一种高效合成氟标记放射性药物的方法.方法 使用4-硝基苯硼酸频哪醇酯为反应底物,探索化合物氟标记的有效方法.考察反应配体、反应溶剂、反应温度和反应时间对4-氟硝基苯收率的影响,并通过1H-NMR、13C-NMR、19F-NMR方法对目标产物的结构进行表征,采用HPLC法对反应条件进行定量评价.结果 确定了芳基硼酸频哪醇酯类化合物的氟-19标记的最佳反应条件:以3-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪为最优配体,在100℃反应10 min即可得到目标化合物.在自动合成仪上重现了最优条件,并用此方法成功合成了11β-羟化酶显像剂美托咪酯.结论 本方法为氟-18标记芳基硼酸频哪醇酯类放射性药物前体提供重要合成依据.

关键词：芳基硼酸频哪醇酯、氟-19标记、芳香亲核取代反应、合成、美托咪酯

所属期刊栏目：36

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：天津市科技计划项目;天津市自然科学基金资助项目;北京协和医学院中央高校基本科研业务费资助

在线出版日期：2021-07-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1097-1103