4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸的合成工艺改进研究

摘要：

目的 对4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸的合成工艺条件进行优化.方法 以1-脒基吡唑盐酸盐和乙氧基甲叉基丙二酸二乙酯为起始原料,在三乙胺催化下环合得到中间体4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸乙酯,再经过氢氧化锂在四氢呋喃–水混合溶剂中水解得到目标化合物.结果 合成了目标化合物,经MS、1H-NMR确证了结构,质量分数为99.5％,本合成工艺的总收率为87％.结论 该合成工艺具有操作简单、反应条件温和、成本低、产率和纯度较高等优点,适合工业化生产.

关键词：脯氨酰羟化酶抑制剂、4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸、合成工艺

所属期刊栏目：33

分类号：R913(药物基础科学)

资助基金：天津市自然科学基金青年项目18JCQNJC09500;中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目2016-I2M-3-022;中央高校基本业务费项3332018117

在线出版日期：2019-01-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：3092-3095