10.7501/j.issn.1674-5515.2018.01.001
苯氧基磷酰氮芥取代的槐定碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究
目的 设计合成苯氧基磷酰氮芥取代的槐定碱衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性研究.方法 以槐定碱为起始原料,经开环、酯化、磷酰化等反应合成目标化合物2a~2e,采用MTT法测定其对S180、H22、K562、MCF-7、SMMC-7721、LoVo肿瘤细胞的抑制活性.结果 设计并合成了5个目标化合物,其结构经1H-NMR和ESI-MS确证.体外细胞测试结果显示所有化合物对S180和H22细胞株活性较强,且对正常细胞L929毒性小,部分化合物活性高于阳性对照药多柔比星.结论 目标化合物具有较强的抗肿瘤活性,化合物2b为有潜力的候选化合物.
苯氧基磷酰氮芥、槐定碱、抗肿瘤活性
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R914.2(药物基础科学)
天津市自然科学基金资助项目17JCQNJC13600
2018-01-31(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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