阿哌沙班的合成工艺改进研究

摘要：

目的 对阿哌沙班的合成工艺进行改进研究.方法 以4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-硝基苯基)-7-氧代-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯为起始原料,通过还原、取代、环合、胺化反应得到阿哌沙班.结果 合成了目标化合物阿哌沙班,经MS、1H-NMR确证了结构,质量分数为99.2%,本合成工艺的总收率为76.4%.结论 该合成工艺改进后操作简单、安全,适合工业化生产.

关键词：阿哌沙班、Xa因子抑制剂、4、5、6、7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-硝基苯基)-7-氧代-1H-吡唑并[3、4-C]吡啶-3-羧酸乙酯、合成工艺

所属期刊栏目：32

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2018-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：2296-2298