凝血酶受体拮抗剂的研究进展

摘要：

血栓栓塞性疾病严重威胁人类健康,应用抗血小板药物是当前主要的治疗手段之一.研究证明,凝血酶受体(又称蛋白酶激活受体-1,PAR-1)被凝血酶激活后,可诱导血小板活化.此外,PAR-1主要参与病理性血栓的形成,对人体正常的止血过程影响很小.因此,PAR-1已成为抗血小板药物研发的新兴靶点.目前,已有多个PAR-1拮抗剂如vorapaxar、F16618、F16357、ML161、RWJ-58259、PZ-128已上市或进入临床研究.综述了PAR-1的结构和作用机制以及小分子拮抗剂和多肽类拮抗剂的研究进展.

关键词：凝血酶受体拮抗剂、血栓栓塞性疾病、vorapaxar

所属期刊栏目：31

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2017-01-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：2067-2072