10.7501/j.issn.1674-5515.2016.08.01
阿哌沙班中3个杂质的合成研究
目的:设计并合成阿哌沙班中的3个杂质。方法以2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯和5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮为起始原料,经过环合和水解反应得到目标化合物1,化合物1分别经过水解和取代反应得到目标化合物2和3。结果合成了目标化合物,并利用MS、1H-NMR和13C-NMR确证了结构:目标化合物1~3的质量分数分别为99.3%、99.1%、99.2%。结论3个杂质的合成和纯化为阿哌沙班的杂质研究奠定了物质基础。
阿哌沙班、杂质、2-氯-2-2-(4-甲氧基苯基)亚肼基乙酸乙酯、5、6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基-2(1H)-吡啶酮
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R914(药物基础科学)
2016-08-30(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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1125-1128