3种抗人类免疫缺陷病毒一线治疗药物在Caco-2细胞模型中的吸收机制研究

摘要：

目的 探究3种抗人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)一线治疗药物拉米夫定、依非韦伦及替诺福韦及其不同组合在Caco-2细胞模型中的吸收机制.方法 以Caco-2细胞作为吸收研究的模型,分别测定各种条件下拉米夫定、依非韦伦及替诺福韦的吸收以及在摄取中的相互作用情况.采用高效液相色谱法测定药物的浓度.结果 Caco-2细胞分别对拉米夫定、依非韦伦及替诺福韦的Hank”s缓冲溶液在30 min内摄取时间近似线性增加,而不同pH条件下细胞摄取量差异无统计学意义(P＞0.05).Caco-2细胞对抗病毒药物的摄取量随浓度的增加呈线性增加.依非韦伦对拉米夫定及替诺福韦在Caco-2细胞中的摄取影响较大.结论 在10～200 μg/ml浓度范围内,3种药物的摄取量随浓度的增加呈线性增加,说明这3种药物的摄取可能主要是通过被动扩散的方式.在pH 5.0～8.0的介质环境中,药物的摄取无pH依赖性.依非韦伦对于拉米夫定及替诺福韦的细胞摄取产生了较大的竞争作用,导致拉米夫定及替诺福韦其摄取明显减少.

关键词：Caco-2细胞、高效液相色谱法、拉米夫定、依非韦伦、替诺福韦

所属期刊栏目：40

分类号：R978.7(药品)

资助基金：上海市公共卫生临床中心院级课题KY-GW-2019-26

在线出版日期：2019-12-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：693-700