全反式维A酸/环糊精包合物相溶解度及水溶性高分子聚合物对其作用研究

摘要：

目的 考察环糊精(CD)及CD/水溶性高分子体系对全反式维A酸(ATRA)的增溶作用.方法通过绘制相溶解度图,考察不同CD与ATRA的包合情况,并以常用凝胶基质为水溶性高分子聚合物,考察其对ATRA/CD包合物相溶解度图的影响.结果α-CD、β-CD、γ-CD与ATRA形成1:1包合物,2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在其浓度低于6％时,形成1∶1包合物,高于此浓度则形成1:2包合物,在上述各CD最高浓度溶液中,ATRA溶解度分别为纯水溶液的5.5、15.1、24.2和34.6倍加入水溶性高分子聚合物能进一步提高ATRA/β-CD包合物稳定常数和ATRA溶解度,且CMC-Na作用最为显著,0.5％ CMC-Na的加入可使ATRA/β-CD包合物稳定常数增加4.6倍,而ATRA的最大溶解度进一步增加(为水和1.8％ β-CD溶液的247.4和16.4倍).结论以CMC-Na为基质、β-CD为增溶剂制备ATRA外用制剂,可能增加单位制剂ATRA浓度,降低潜在不良反应.

关键词：药剂学、全反式维A酸、环糊精、水溶性聚合物、相溶解度、羧甲基纤维素钠

所属期刊栏目：32

分类号：R944.2(药剂学)

资助基金：高等学校博士学科点专项科研基金资助项目编号, 200802461092

在线出版日期：2012-01-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：672-676