肝脏去唾液酸糖蛋白受体的配体制备研究

摘要：

目的：优化制备出具有高效性的肝脏去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）的配体半乳糖化多聚赖氨酸（Gal-PLL），为后期肝靶向性纳米液态氟碳微球超声造影剂的制备以及肝脏靶向分子成像提供依据。方法采用还原胺化法，根据各反应组分的比例不同总体分为实验组（A、B组）和对照组（C组），A、B组又分别细分成3组。 A组将3种不同摩尔比的D-半乳糖和多聚赖氨酸分别与等量的足量还原剂硼氢化钠（NaBH4）进行反应，B组将相同摩尔比的D-半乳糖和多聚赖氨酸分别与3种不同量的还原剂进行反应。各组产物均经葡聚糖凝胶柱分离纯化，得到不同化合物分子质量的达峰曲线并进行分析。结果当还原剂等量时，适量减少D-半乳糖的量，分离纯化的化合物分子质量的达峰曲线提前；当D-半乳糖与多聚赖氨酸摩尔比相等时，适当减少还原剂的量，分离纯化的化合物分子质量的达峰曲线亦出现提前；当D-半乳糖与还原剂的摩尔比为1∶1时，反应合成的半乳糖化多聚赖氨酸化合物与游离组分的曲线分离最为明显，且化合物的量达到最大值。结论当还原剂等量时，适量减少D-半乳糖可增强D-半乳糖与多聚赖氨酸的偶联效果；而当D-半乳糖与多聚赖氨酸摩尔比相等时，适量减少还原剂，D-半乳糖与多聚赖氨酸的偶联效果更佳；当D-半乳糖与还原剂的摩尔比为1∶1时，D-半乳糖与多聚赖氨酸的偶联效果最好。D-半乳糖与多聚赖氨酸的偶联效果不仅与2者的配比相关，也与D-半乳糖与还原剂的配比相关。

关键词：D-半乳糖、多聚赖氨酸、还原胺化反应

分类号：Q513+.2(蛋白质)

资助基金：国家自然科学基金青年基金资助项目31300688

在线出版日期：2015-08-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：172-175,182