2- 18F-氟丁酸作为PET/CT显像剂可行性的初步研究

摘要：

目的:设计合成
18F标记的新型短链脂肪酸代谢型显像剂2-
18F-氟丁酸（2-
18F-FBA），对其作为肿瘤PET/CT显像剂进行初步研究。
方法:前体2-溴丁酸甲酯通过
18F-亲核取代反应实现放射性标记，中间体2-
18F-氟丁酸甲酯经高效液相色谱法分离纯化，收集时间在16~18 min的中间体，20 mL纯水稀释后过C18柱，并用10 mL纯水冲洗，吹干，此时中间体被吸附，使用1 mL NaOH溶液水解，得到2-
18F-FBA。目测产品的澄清度，测定pH值，检测放射化学纯度和稳定性。经美国癌症研究所健康小鼠尾静脉注射2-
18F-FBA (0.2 mL，7 MBq），检测2-
18F-FBA在正常小鼠体内的生物学分布。S180肉瘤荷瘤小鼠行micro-PET/CT显像，并进行图像分析和计算SUV
max。各组织器官不同时间点生物学分布的比较采用Student
t检验。
结果:2-
18F-FBA的合成时间约为40 min，放射化学产率为（40±5）%（经时间校正），放射化学纯度>98%。产品溶液澄清无颗粒，pH值为7.2，体内外的稳定性良好。体内生物学分布的结果显示，注射2-
18F-FBA 5 min后，小鼠肝脏、心脏以及肺的放射性摄取较高，脑组织在各个时间点摄取均较低，代谢60 min后各脏器放射性摄取趋于稳定，骨骼的放射性摄取率随时间的延长均较低，但5 min与30、90 min比较，差异均无统计学意义（
t=1.532、1.104，均
P>0.05）。S180肉瘤荷瘤小鼠micro-PET/CT图像显示，注射2-
18F-FBA 30 min后肿瘤处放射性摄取较高，而此时周围组织脏器摄取较低，60 min后肿瘤摄取达到最大值，SUV
max＝1.90±0.03，但肝脏以及肠道等腹腔脏器亦有放射性摄取。
结论:2-
18F-FBA的合成操作简便，合成时间短，放射化学产率较高，是一种具有潜在应用价值的新型脂肪酸代谢型显像剂。

关键词：正电子发射断层显像术、体层摄影术，X线计算机、肿瘤、生物学分布、2- 18F-氟丁酸

所属期刊栏目：45

在线出版日期：2023-05-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：695-700