10.3760/cma.j.cn121381-202009042-00114
2- 18F-氟丁酸作为PET/CT显像剂可行性的初步研究
目的:设计合成
18F标记的新型短链脂肪酸代谢型显像剂2-
18F-氟丁酸(2-
18F-FBA),对其作为肿瘤PET/CT显像剂进行初步研究。
方法:前体2-溴丁酸甲酯通过
18F-亲核取代反应实现放射性标记,中间体2-
18F-氟丁酸甲酯经高效液相色谱法分离纯化,收集时间在16~18 min的中间体,20 mL纯水稀释后过C18柱,并用10 mL纯水冲洗,吹干,此时中间体被吸附,使用1 mL NaOH溶液水解,得到2-
18F-FBA。目测产品的澄清度,测定pH值,检测放射化学纯度和稳定性。经美国癌症研究所健康小鼠尾静脉注射2-
18F-FBA (0.2 mL,7 MBq),检测2-
18F-FBA在正常小鼠体内的生物学分布。S180肉瘤荷瘤小鼠行micro-PET/CT显像,并进行图像分析和计算SUV
max。各组织器官不同时间点生物学分布的比较采用Student
t检验。
结果:2-
18F-FBA的合成时间约为40 min,放射化学产率为(40±5)%(经时间校正),放射化学纯度>98%。产品溶液澄清无颗粒,pH值为7.2,体内外的稳定性良好。体内生物学分布的结果显示,注射2-
18F-FBA 5 min后,小鼠肝脏、心脏以及肺的放射性摄取较高,脑组织在各个时间点摄取均较低,代谢60 min后各脏器放射性摄取趋于稳定,骨骼的放射性摄取率随时间的延长均较低,但5 min与30、90 min比较,差异均无统计学意义(
t=1.532、1.104,均
P>0.05)。S180肉瘤荷瘤小鼠micro-PET/CT图像显示,注射2-
18F-FBA 30 min后肿瘤处放射性摄取较高,而此时周围组织脏器摄取较低,60 min后肿瘤摄取达到最大值,SUV
max=1.90±0.03,但肝脏以及肠道等腹腔脏器亦有放射性摄取。
结论:2-
18F-FBA的合成操作简便,合成时间短,放射化学产率较高,是一种具有潜在应用价值的新型脂肪酸代谢型显像剂。
正电子发射断层显像术、体层摄影术,X线计算机、肿瘤、生物学分布、2- 18F-氟丁酸
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2023-05-30(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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