P-糖蛋白抑制剂在PET显像中的应用研究

摘要：

目的 探讨11C-GF120918作为PET显像探针对人体P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)功能的检测及其意义.方法 化学合成11C-GF120918;给小鼠注射11C-GF120918,使用自动伽玛粒子计数管测定不同时间、不同剂量、小鼠各组织器官中11C-GF120918的放射性强度;并使用高效液相色谱监测30 min后小鼠脑部和血液中11C-GF120918代谢情况;P-gp基因敲除组、BCRP基因敲除组、P-gp/BCRP基因敲除组和野生型对照组小鼠分别注射11C-GF120918,进行PET显像,实时监测小鼠大脑中的11C-GF120918放射强度变化.结果 11C-GF120918在小鼠各个组织器官中均有广泛分布,相对于正常小鼠差异有统计学意义(x2=8.14,P＜0.05);且11C-GF120918代谢稳定,注射后30 min,在大脑和血液中仍有(99.3±0.5)％和(83.2±3.5)％未被代谢,具有较好的生物化学稳定性和辐射稳定性.P-gp/BCRP基因敲除组小鼠大脑中11C-GF120918放射性强度是野生型对照组的9倍(x2=7.69,P＜0.05),而BCRP基因敲除组小鼠大脑中放射性强度是野生型对照组的3倍(x2=8.24,P＜0.05),差异有统计学意义.且11C-GF120918标记效果比较稳定.结论 使用11C-GF120918作为PET显像探针可以用来评价P-gp和BCRP的耐药功能.

关键词：P-糖蛋白、肿瘤、正电子发射断层显像术、乳腺癌耐药蛋白

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在线出版日期：2016-03-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1-5,21