N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠的制备、乏氧增敏与体内分布研究

摘要：

目的：在硝基吲唑母核上引入酪氨酸并成盐，制备N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠并考察其乏氧增敏活性和体内分布情况。方法用缩合剂法合成N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠，通过小鼠移植瘤模型评价其乏氧增敏活性，通过放射性碘标记法考察其在荷瘤小鼠体内的分布情况。结果合成了目标化合物并对结构进行了确证。移植瘤模型增敏实验表明其对H22移植瘤具有一定的乏氧增敏活性，平均放射增敏比为1．5。体内分布实验中其在肿瘤部位与脑和肌肉部位的分布比值均大于5，表明其具有较好的体内分布特性。结论 N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠具有良好的乏氧增敏活性和体内分布特性，具有进一步开发价值。

关键词：N-(5-硝基吲唑-3-甲酰)酪氨酸钠、肿瘤、乏氧增敏、体内分布

分类号：R74;R72

资助基金：国家自然科学基金81301983

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：235-238