125Ⅰ标记聚酰胺-胺及其在小鼠体内的生物分布

摘要：

目的 研究125Ⅰ标记的树枝状高分子纳米材料聚酰胺-胺(PAMAM)在小鼠体内的生物分布.方法 通过羟基琥珀酰亚胺将酪氨酸连接到4代PAMAM上,再对PAMAM进行125Ⅰ标记,透析法对标记化合物进行纯化,放射性薄层扫描对标记物进行标记率、放化纯度及稳定性检测.将125Ⅰ-PAMAM经尾静脉注射人小鼠体内,分别在1、4、8、24、48 h时对小鼠进行活体成像,并取主要脏器进行放射性计数.结果 磁共振氢谱法检测结果显示,每个PAMAM分子上约连接了两个酪氨酸分子,标记率约为56％,放化纯度＞98％,标记化合物具有良好的稳定性,体外放置72 h放化纯度仍＞90％.小动物活体成像结果显示,PAMAM主要聚集在肝脏部位.各组织的放射性计数与显像结果基本一致,主要分布在肝、肾和脾中,而且体内代谢较慢,48 h时在小鼠体内仍有较高分布.结论 未经修饰的PAMAM在肝、肾及脾中大量聚集,体内代谢缓慢,不适合直接作为药物载体进行使用,需进行化学修饰来加速体内代谢,防止体内蓄积从而引起不良反应.

关键词：碘放射性同位素、聚酰胺-胺、体内分布

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资助基金：国家自然科学基金81171371、30700178、51203189;天津市自然科学基金09JCYBJC13400;中国医学科学院放射医学研究所学科发展基金SF1209

在线出版日期：2013-08-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：65-68