10.3760/cma.j.issn.1673-4114.2007.05.001
131I-Tyr-octreotide的标记方法学及其生物学分布的研究
目的 探讨131I 采用氯胺-T氧化还原法标记生长抑素类似物Tyr-octreotide的可行性和标记物的稳定性,并研究其在正常小鼠体内的生物学分布和非小细胞肺癌荷瘤鼠SPECT显像.方法 采用氯胺-T法制备131I-Tryr-octreotide,并测定标记物的放化纯、胶体含量及正常小鼠体内的生物学分布,不同时间点眼球取血后处死,测定血液及各主要脏器的放射性,计算%ID/g.对非小细胞肺癌荷瘤鼠模型进行131I-Tyr-octreotide显像研究.结果 采用氯胺-T法131I标记Tyr-octreotide的最佳条件:磷酸缓冲液(0.2 mol/L)0.15 ml,Tyr-octreotide(lg/L)10μl,Na131I(3.7MBq)0.1 ml,氯胺.T(30 g/L)4μl,迅速混匀反应2.5 min,之后加入Na2S2O5(30g/L)5μI终止反应,放化纯可达97%,6 h后放化纯可达83%,胶体含量为1.02%.小鼠体内分布实验表明,肾脏和肝脏对131I-Tyr-octreotide的摄取最高,胃肠消化器官次之,其他脏器摄取较少;对肿瘤组织具有较好的亲和力.结论 131I-Tyr-octreotide采用氯胺-T法标记具有标记率高、方法简便和迅速、体外稳定性较好、无需进一步纯化等优点.在小鼠体内主要经肝、肾系统代谢,血液清除快,有望成为以生长抑素介导的生物靶向诊断和治疗非小细胞肺癌的分子药物.
奥曲肽、碘放射性同位素、同位素标记、癌、非小细胞肺、生物学分布
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R817.9(放射医学)
江苏省社会发展基金BS2004507;江苏省南京市重大项目ZKX0214
2008-03-05(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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