七元瓜环对10-羟基喜树碱理化性质及抗癌活性的影响研究

摘要：

利用紫外吸收光谱、荧光光谱、相溶解度等方法考察了七元瓜环（Q[7]）对10-羟基喜树碱（HCPT）理化性质及抗癌活性的影响。研究结果表明在pH 2．0的盐酸介质中，随着主客体NQ[7]／NHCPT比例的增加，客体 HCPT在λ265 nm的紫外吸收强度明显下降并且波长发生红移，而在λ425 nm的吸收强度却增加并在λ387 nm波长处有明显的等吸收点。HCPT的荧光光谱表现出在λ558 nm荧光发射峰的荧光强度呈下降趋势并发生波长蓝移现象。摩尔比法和Job法的研究得出主体 Q[7]与客体 HCPT 形成了2∶1的主客体配合物，Reactlab EQULLIBRIA software?程序计算了紫外吸收法和荧光光谱法的主客体配合物的总稳定常数（β）分别为1．549×1013 L2·mol-2和0．907×1013 L2·mol-2；相溶解度实验的结果表明当 Q[7]的浓度为1×10-3 mol·L-1时，可使 HCPT的溶解度增大约250倍，而利用共蒸发法制备的 Q[7]-HCPT 固体包合物则可使HCPT在水中的溶解度提高约1170倍；体外人肺癌细胞株A549和人白血病细胞株K562的细胞毒活性测试结果表明，与单纯的 HCPT比较，包合物的形成对 HCPT的抗癌活性影响不大。

关键词：10-羟基喜树碱、七元瓜环、理化性质、细胞毒活性

分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金项目81160398

在线出版日期：2014-07-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1610-1614