肽类树状大分子磁共振成像探针的合成与功能化

摘要：

通过优化设计,合成了高产率的DTPA和DOTA配体.通过液相发散法制得第三代肽类树状大分子,其外围氨基分别用两种不同保护基团保护,且两种保护基团的个数比精确控制为18∶6,通过选择性脱去保护基团,其中一种氨基与DTPA、DOTA偶联,或与丁二酸酐反应,并与金属离子钆螯合,制得G3-18Gd-DTPA-6COOH,G3-18Gd-DOTA-6COOH两种肽类树枝状磁共振成像(MRI)分子探针.所合成化合物的结构通过1H-NMR,13C-NMR,ESI-TOF-MS表征.水相弛豫研究表明,2种肽类树状大分子MRI分子探针在水相中表现出了优良的弛豫效能,最高达12.53 L·mmol-1·s-1,是临床试剂Gd-DTPA的3倍.

关键词：肽类树枝状大分子、钆螯合物、分子探针、弛豫效能

分类号：O631.3(高分子化学（高聚物）)

资助基金：国家自然科学基金50633020;国家重点基础研究发展规划973计划项目2005CB623903

在线出版日期：2011-06-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：157-165