顺铂前药接枝修饰硫代DNA及其自组装靶向纳米药物研究

摘要：

选用具有良好生物相容性的硫代修饰嵌段核酸为载体,将其非硫代修饰部分设计为靶向MUC-1蛋白的核酸适配体序列,同时在其硫代修饰部分通过硫代磷酸酯基团(Phosphorothioate,PS)接枝修饰四价顺铂前药,制备了两亲性核酸-顺铂前药缀合物MUC-1/PODNA-b-(PSDNA-g-Pt),并进一步自组装成类似球形核酸(Spherical nucleic acid,SNA)的含铂靶向纳米药物(MUC-1/Pt-SNAs).结果表明,该纳米药物递送体系载药率高、形貌稳定、分散性好,能够高效靶向MUC-1蛋白过表达的MCF-7乳腺癌细胞,并在体内外实验中表现出优异的抗肿瘤效果和极低的毒副作用.

关键词：顺铂前药、硫代修饰DNA、靶向药物递送、球形核酸、MUC-1核酸适配体

所属期刊栏目：41

分类号：O626.413(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金批准号,21661162001,21673139,51973112

在线出版日期：2020-09-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：1721-1730