基于点击化学反应的半乳糖糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性

摘要：

以D-半乳糖和二缩三乙二醇为原料,经乙酰化、糖基化和叠氮化钠取代等反应合成了带叠氮连接臂的半乳糖配基,通过点击化学反应将其与炔丙基修饰的马蹄金素(MTS)衍生物进行连接,设计合成了6个具有潜在肝靶向性的半乳糖糖基化MTS衍生物.通过1 H NMR,13C NMR,1 H-1 H COSY,HMQC,DEPT和ESI-MS对其结构进行了表征;采用HepG2 2.2.15细胞模型初步评价了目标化合物的抗乙型肝炎病毒(HBV)活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系;化合物15f在50μg/mL浓度下对HepG2 2.2.15细胞株的抑制率为83％,具有进一步研究的价值.

关键词：肝靶向、半乳糖、马蹄金素衍生物、点击化学、抗HBV活性

所属期刊栏目：37

分类号：O629(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金81360472;“西部之光”人才项目2014年资助.Supported by the National Natural Science Foundation of China81360472;the Western Light Talent Culture Project,China2014

在线出版日期：2016-09-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共13页

页码：1307-1319