嘧啶并嘧啶酮类化合物作为L3MBTL1选择性络合剂的设计与合成

摘要：

用嘧啶并嘧啶酮替换Lethal 3 malignant brain tumor 1(L3MBTL1)小分子络合剂UNC669分子中的芳香部分,合成了一系列嘧啶并嘧啶酮类化合物.采用同质邻近发光放大法(AlphaScreen(R))测试了其活性,得到IC5o值为1.21 μ,mol/L的化合物8a;通过对其5位基团进行改造,最终获得了3个选择性L3MBTL1络合剂8g,8o与8p,它们仅对L3MBTL1有活性,对其同源蛋白L3MBTL3在内的其它甲基化识别蛋白则无活性.

关键词：嘧啶并嘧啶酮、L3MBTL1、选择性络合剂

所属期刊栏目：37

分类号：O621(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金81072526;吉林省科技发展计划重点项目批准号:20140309010YY资助.Supported by the National Natural Science Foundation of China81072526;the Science and Technology Development Plan of Jilin Province,China20140309010YY

在线出版日期：2016-09-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：1293-1301