3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑的合成及抗菌活性

摘要：

以自制的5-取代芳基-4-氨基-3-巯基-1,2,4三唑为底物,经糖基修饰后,在甲醇钠/甲醇/二氯甲烷体系中经水解脱除糖环上的乙酰基,得到9个新化合物5-取代苯基-4-氨基-3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑(6a～6i),其结构经核磁共振波谱(1H NMR,13C NMR),红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)确认.生物活性测试结果表明,目标化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌均显示出良好的抑菌活性.化合物6g对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌的最小抑菌浓度分别达到2,8,32和8 μg/mL,抑菌效果接近或优于对照药物三氯生和氟康唑.利用Autodock程序研究了目标化合物(6a～6i)与大肠杆菌烯脂酰还原酶(FabⅠ)受体蛋白分子的相互作用和结合自由能变化规律.

关键词：1、2、4-三唑、S-β-D-糖苷、去乙酰化、抗菌活性、烯脂酰还原酶

所属期刊栏目：36

分类号：O626.26(有机化学)

资助基金：the National Natural Science Foundation of ChinaNos.21176194,21476174.国家自然科学基金21176194,21476174

在线出版日期：2015-10-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：1521-1529