嘌呤磺胺衍生物的合成及抗肿瘤活性

摘要：

合成了一系列结构全新的嘌呤磺胺类衍生物,并应用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法进行了初步体外抗肿瘤细胞增殖活性研究。结果表明,嘌呤环 C2位、 N6位和 N9位的取代对活性均有较大影响, C2位引入苯磺酰基哌嗪片段后有利于提高抗肿瘤活性。化合物17d 对3株肿瘤细胞 PC-3, HCT116和 K562的增殖均有明显抑制作用,且强度与阳性对照药 Roscovitine 相近。

关键词：嘌呤衍生物、磺胺、抗肿瘤活性

分类号：O625(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金21172133,81373281;教育部新世纪优秀人才支持计划NCET-12-0337;山东大学自主创新基金批准号:2012JC003资助. Supported by the National Natural Science Foundation of China.21172133,81373281;the Program for New Century Excellent Talents in University of ChinaNCET-12-0337;the Independent Innovation Foundation of Shandong University of ChinaIIFSDU2012JC003

在线出版日期：2014-07-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：1189-1198