2-氯-4-异丙基氨基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基)吡啶合成工艺研究

摘要：

氨基吡啶类化合物是一类重要的医药中间体,在众多药物中有广泛的应用.为了支持公司新药研发,本文开发了关键中间体C(2-氯-4-异丙基氨基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基)吡啶)的高效合成路线.以5-溴-2,4-二氯吡啶作为起始原料,分别经过亲核芳香取代和钯催化硼酸酯化反应获得目标产品.第一步反应优化了投料比,温度,时间,可以有效避免二取代杂质.在优化Miyaura硼酸酯化反应过程中,使用公司高通量催化平台,筛选出醋酸钯/三苯基膦的催化体系组合,可以高效合成目标产物.通过简单的工艺参数优化,两步收率达到80.9％.本合成工艺具有反应干净,后处理简单,产品纯度好等优点.

关键词：氨基吡啶、亲核芳香取代、Miyaura硼酸酯化反应、钯催化、高通量

所属期刊栏目：50

分类号：TQ(化学工业)

在线出版日期：2023-03-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1-4