柠檬苦素的苯甲酰腙衍生物在治疗细粒棘球蚴的应用

摘要：

柠檬苦素存在的水溶性不佳的问题,极大影响了该化合物的生物利用率.为解决其水溶性不佳的问题,本研究在柠檬苦素的C-7处引入水溶性的苯甲酰腙基团.与柠檬苦素单体相比,合成的化合物在体外抗细粒棘球蚴原头节的活性有一定程度的减弱,但可以通过在合成化合物的苯环上引入吸电子基团,来提高母核的抗细粒棘球蚴原头节的活性.其中化合物7 m的体外抗细粒棘球蚴原头节的活性与柠檬苦素相当,且水溶性比柠檬苦素更佳.

关键词：柠檬苦素、苯甲酰腙、合成、细粒棘球蚴、抗虫

所属期刊栏目：50

分类号：R914.5;R965(药物基础科学)

资助基金：西藏自治区重点项目XZ201703-GB-01

在线出版日期：2023-02-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：56-58