新型2,6-二取代嘌呤类衍生物的合成及抗肿瘤活性初探

摘要：

目的:以嘌呤类STAT3小分子抑制剂PD26-TL07为先导,设计并合成一系列新型目标化合物,并通过初步的体外细胞实验检测其生物活性,以筛选出活性最优的化合物;方法:通过亲核取代反应合成了一系列目标化合物;利用MTT实验检测目标化合物对人结肠癌细胞HCT-116、人乳腺癌细胞MCF-7增殖的抑制作用.结果:本研究共合成8个新型嘌呤类衍生物(D1-D8),其中,优势化合物D4能有效抑制HCT-116的细胞增殖;此外,目标化合物对MCF-7的抗增殖效果普遍不佳.结论:化合物D4有较优的抗肿瘤细胞增殖能力,可以进一步探讨D4的体内外生物活性,在D4结构上进行优化,以期提高生物活性.

关键词：STAT3、小分子抑制剂、嘌呤、PD26-TL07、体外抗肿瘤

所属期刊栏目：49

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：湖南省教育厅一般项目;省级大学生创新创业训练计划项目

在线出版日期：2022-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：113-115,141