GalNAc修饰的HepG2细胞靶向的紫杉醇脂质体研究

摘要：

目的:构建一种半乳糖修饰的肝靶向紫杉醇脂质体,并对其制备工艺进行筛选优化.方法:采用生物酶催化法,在反应介质丙酮和脂肪酶催化下,合成肝靶向脂质材料GalNAc-C8-Chol,并利用ESI-MS、NMR表征确证产物结构;以薄膜分散法制备NGal-PTX-LP,对其处方中膜材比、药脂比、DSPG-Na和MCT用量进行单因素优化.结果:经ESI-MS、NMR确证为目标产物,NGal-PTX-LP最佳制备工艺为:胆固醇与氢化大豆磷脂比例为3∶8,DSPG-Na用量为6.25％,MCT用量为2.50％,药脂比为1∶16.结论:酶促法合成GalNAc-C8-Chol,反应条件温和,无毒高效,绿色环保,潜在应用价值大.经工艺优化的NGal-PTX-LP粒径适中、稳定性好,包封率高.

关键词：生物酶催化法;肝靶向;胆固醇衍生物;紫杉醇脂质体;单因素考察

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分类号：TQ(化学工业)

资助基金：广东省自然科学基金项目;广东省医学科研基金项目;2019年大学生创新创业训练计划国家级项目;梅州市应用型科技专项资金项目

在线出版日期：2021-08-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：61-63,55