噁二唑类黄嘌呤氧化酶抑制剂的设计合成及活性评价

摘要：

目的:黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂对痛风或其他由于XOD诱导的疾病有潜在的治疗作用,本文设计合成了一系列噁二唑类衍生物,并对其黄嘌呤氧化酶的抑制活性进行初步的评价.方法:以4-氰基苯肼为原料,经缩合、环合、肼解、烃化等化学反应合成目标产物.以非布索坦为阳性对照,用牛源的黄嘌呤氧化酶对所合成的化合物进行体外抑制活性的评价.结果:合成了13个化合物,其中4个化合物来见相关文献报道,其结构经核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)等确征.对设计、合成的13个噁二唑类化合物进行了黄嘌呤氧化酶的抑制作用的评价,其中8个化合物在10 μmol·L-1浓度下具有明显的体外黄嘌呤氧化酶抑制活性.

关键词：噁二唑衍生物、黄嘌呤氧化酶、合成、活性

所属期刊栏目：47

分类号：R977.7(药品)

在线出版日期：2020-07-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：38-40,29