多羟基磺胺席夫碱对碳酸酐酶抑制活性的研究

摘要：

磺胺席夫碱是较好的碳酸酐酶抑制剂，然丽对于多羟基磺胺席夫碱的抑制活性研究较少。文章采用微波辅助合成法设计合成了18种多羟基磺胺席夫碱，通过测定该系列化合物对牛碳酸酐酶活性半抑制浓度来评定其抑制活性，探索化合物分子中羟基对碳酸酹酶催化活性的影响。结果表明，对照的4－羟基苯甲醛-4－氨基苯磺酰胺席夫碱（化合物5）对牛红细胞碳酸酐酶的IC50值〉20μmol·L^-1，大部分的席夫碱的IC50值均〈5μmol.L^-1，其中2,4，6-三羟基苯甲醛-4-氨基苯磺酰胺席夫碱（化合物3）的IC59值达到0．86μmol·L^-1，说明磺胺类席夫碱分子结构上羟基的数日和位置对抑制活性有明显的影响。

关键词：多羟基磺胺席夫碱、碳酸酐酶抑制剂、微波辅助合成

所属期刊栏目：38

分类号：TQ654.2

资助基金：中山大学实验室开放基金项目KF201027

在线出版日期：2012-04-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：1-2,19