基于肿瘤靶向的水飞蓟宾-氨基酸席夫碱的合成及性质研究

摘要：

以水飞蓟宾和氨基酸为原料,通过常规方法合成了一系列具有靶向性的水飞蓟宾-氨基酸席夫碱,并对其抗肿瘤作用进行研究.采用核磁共振碳谱、质谱和红外光谱对已合成的水飞蓟宾-氨基酸席夫碱(氨基酸=甘氨酸(1)、丙氨酸(2)、赖氨酸(3)、苯丙氨酸(4)、谷氨酸(5)、半胱氨酸(6))进行结构表征.采用MTT法对化合物1-6及水飞蓟宾进行抗肝癌细胞SMMC-7721的活性研究,抑制率分别为70.2％,53.7％,47.8％,55.6％,49.2％,51.8％,33.3％.体外抗肿瘤活性实验表明,水飞蓟宾-氨基酸席夫碱系列化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721均有抑制作用,且明显高于水飞蓟宾母核.实现了以氨基酸为载体,将具有抗肿瘤活性的天然药物靶向运输至癌细胞内,极具肝靶向药物开发潜力.

关键词：水飞蓟宾、氨基酸、席夫碱、抗肿瘤、靶向

所属期刊栏目：31

分类号：O643(物理化学（理论化学）、化学物理学)

资助基金：黑龙江省教育厅资助项目12511575;佳木斯大学研究生科技创新基金资助项目LZZ2014_032;佳木斯大学晶体药物科技创新团队项目CXTD-2013-05.

在线出版日期：2015-05-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：134-139