蛋白-脂质体复合物毛细管电泳筛选单胺氧化酶抑制剂

摘要：

基于酶与底物间的相互作用,建立了蛋白-脂质体复合物毛细管电泳筛选单胺氧化酶(MAO)抑制剂的新方法.分别将不同浓度的4种N-炔丙基胺类化合物添加至含有蛋白-脂质体复合物的毛细管电泳缓冲液中,抑制MAO活性.考察MAO底物犬尿胺(Kyn)在含有不同浓度N-炔丙基胺类化合物缓冲液中的迁移时间比率(RMTR).结果表明,化合物N-炔丙基-N-甲基-R-2-庚胺(R-2-HMP)和N-炔丙基-R-2-庚胺(R-2-HPA)能够明显抑制MAO活性,导致MAO与Kyn的相互作用减弱,Kyn的RMTR值随着R-2-HMP和R-2-HPA的增加呈现出明显增加的趋势.化合物N,N-二炔丙基-R-2-己胺和N,N-二炔丙基-R-2-辛胺对MAO活性抑制不明显,Kyn的RMTR随这两种浓度增加变化不大.此结果与柱外孵育测定化合物活性结果一致.与传统MAO筛选剂筛选方法相比,本方法快速,成本低,酶消耗量少且不受分离电压等于扰因素的影响.

关键词：脂质体、毛细管电泳、单胺氧化酶、抑制剂、相互作用

所属期刊栏目：40

分类号：R94;R96

资助基金：国家自然科学基金20905007;教育部新世纪优秀人才支持计划NCET-08-0048;国家重点基础研究发展规划2009BAK59B01

在线出版日期：2013-03-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1336-1340