双Schiff-Base取代的3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物的合成及活性研究

摘要：

通过Claisen-Schmidt缩合、SnCl2/HCl还原和Schiff-Base缩合反应得到9个双Schiff-Base取代的3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物(3a-i),并通过核磁共振(NMR)、傅立叶变换红外光谱(FTIR)、元素分析进行结构表征,采用MTT法,评价其对SGC-7901(胃癌细胞)、A549(肺癌细胞)、HCT116(结肠癌)、HeLa(官颈癌细胞)、HePG2(肝癌细胞)、K562(人慢性骨髓性白血病细胞)、THP-1(人急性单核粒细胞白血病细胞)、U937(组织细胞淋巴瘤细胞)、MCF-7(乳腺癌细胞)等细胞系的抗肿瘤活性以及对L02(人正常肝细胞)的细胞毒性.结果显示,部分化合物对某些细胞的IC50值小于1.0 μmol/L.细胞毒性实验显示,化合物3a,d-f对正常细胞LO2的细胞毒性比阿霉素(DOX)小.构效关系显示F取代的化合物3a-c活性优于Br和C1取代的化合物3d-i.通过PCR、Western Blot以及分子对接模型初步说明3b和3i对Bcl-2蛋白有显著的抑制作用.

关键词：3、5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮、席夫碱、抗肿瘤、细胞毒性、分子对接

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分类号：O657.33(分析化学)

资助基金：国家自然科学基金201402010

在线出版日期：2018-06-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：411-418